پژوهشگران دانشگاه RUDN به طور فعال درحال توسعه ترکیب شیمیایی ایزوکسازول (Isoxazoles) هستند که قادر به سرکوب رشد توموهای بدخیم میباشند نتایج مطالعه در Tetrahedron منتشر شد.
طیف فعالیت بیولوژیکی ایزوکسازولها بسیار وسیع است، آنها فعالیت ضد ویروسی، ضدالتهابی و ضدتوموری نشان میدهند. ترکیبات حاوی حلقه ایزوکسازول در درمان سرطان موثر هستند. مخصوصا، یکی از این ترکیبات شناخته شده به طور موثر موجب کاهش رشد سلولهای سرطانی و پلیمریزاسیون پروتئین توبولین میشود، که به این ترتیب موجب کاهش روند التهابی میگردد. یکی دیگر از فعالیتها، کاهش فعالیت پروتئین Hsp90 (یکی از پروتئینهای شوک حرارتی) است، که به پروتئینهای موجود در سلولهای سرطانی کمک میکند تا با تاخوردن مناسب به شکل فضایی نهایی برسند و در برابر شوکهای حرارتی مقاوم باشند.
با این حال، توسعه مشتقات ایزوکسازول بسیار پیچیده است، کاتالیزورها و واکنشهای لازم در مقیاس صنعتی در دسترس نیستند و سنتز این طبقه از مواد پیشرفت ضعیفی دارد. بنابراين هدف محققین، توسعۀ يک روش کارآمد و ارزان برای سنتز ايزوکسازول از مواد موجود در شرايط متعادل است که نياز به درجه حرارت بالايي ندارند، و عوامل دیگری که ممکن است سنتز را مختل کند.
در طول کار، دانشمندان ۳،۴-دیاریل-۵-کربوکسی-۴،۵-دیهیدروایزاکسازول-۲-اکسید را سنتر نمودند. این ترکیب شامل هتروسیکل پنجتایی مرکزی، و حاوی هترواتمهای نیتروژن و اکسیژن بوده، که موقعیتهای اطراف را اشغال میکنند. همچنین در ارتباط با اتمهای کربن، گروه های عملکردی مختلفی وجود دارد که موقعیت آنها در مورد هترواتمها تغییر میکند.
ویکتور خرستالف، از گروه شیمی معدنی دانشگاه RUDN اظهار داشت:
این مطالعه آن دسته از ترکیبات فعال بیولوژیکی را توسعه داده که فعالیت ضدتومور را نشان میدهند. پژوهشگران دانشگاه RUDN در حال مطالعه ساختار، هندسه و رابطه بین ساختار و خواص بودهاند. ما متوجه شدیم که با جایگزینهای مختلف در چرخه، خواص ترکیب نیز تغییر میکند.
محققان نتیجه گرفتند که “این ترکیبات دارای فعالیت بالقوه ضدسرطان و ضدویروسی هستند که بدون شک باید با دقت مطالعه شوند. برای درک این که آیا ترکیب مؤثر است، لازم است آزمایشهای روی موجودات زنده به عمل آید. با این حال، در ابتدا باید یک مطالعه دقیق در مورد چگونگی ارتباط خصوصیات بارز ترکیبات حاصل با جایگزینهای چرخه ایزوکسازول صورت داد. بدین معنی که خواص بیولوژیکی ماده چه ارتباطی با ساختار آن پیدا میکنند.”
این کار با همکاری دانشمندان از موسسه شیمی آلی N.D. Zelinsky از آکادمی علوم روسی و موسسه زیستشناسی گسترده Kolzzov از آکادمی علوم روسیه انجام شده است.
مقاله مرتبط: شناسایی مولکولهای جلوگیریکننده از ایجاد تومورهای مغزی